藥理：

　　藥效學(xué)

　　參閱硫酸鏈霉素。

　　藥動學(xué)

　　肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應(yīng)用后亦可經(jīng)身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細(xì)胞外液；其中5～15％再分布到組織中，在腎皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄，本品可穿過胎盤。分布容積為0.26L/kg.尿液中藥物濃度高，肌注1mg/kg后尿中濃度可達(dá)75～100μg/ml.滑膜液內(nèi)可達(dá)有效濃度，在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌注1mg/kg后血藥濃度可達(dá)4μg/ml；靜滴上述劑量1小時，其血藥濃度與肌注相似。T_1/2為1.9～2.2小時，蛋白結(jié)合率很低。本品在體內(nèi)不代謝，經(jīng)腎小球濾過排出。24小時內(nèi)排出給藥量的85～93％。本品可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

　　[藥理作用]本品對革蘭陰性菌特別是對綠膿桿菌具有高效。其作用比慶大霉素強(qiáng)2～4倍，對慶大霉素中度耐藥的綠膿桿菌對本品仍然敏感。本品的抗菌譜、作用與慶大霉素相似，對細(xì)菌的作用機(jī)制也是抑制蛋白質(zhì)的合成。

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于綠膿桿菌、變形桿菌（吲哚陽性和陰性）、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及葡萄球菌（包括耐青霉素G與耐甲氧西林菌株）所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、泌尿生殖系統(tǒng)感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染（及腹膜炎）、骨骼感染、皮膚、軟組織感染（包括燒傷）、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等。本品用于綠膿桿菌腦膜炎或腦室炎時可同時鞘內(nèi)注射給藥；用于支氣管及肺部感染時可同時氣溶吸入本品作為輔助治療。妥布霉素對多數(shù)D組鏈球菌感染無效。

　　用于結(jié)膜炎、角膜炎等眼部細(xì)菌感染，特別是對慶大霉素耐藥的革蘭陰性稈菌感染，如嚴(yán)重的綠膿桿菌感染有效。

　　用法用量：

　　1.成人常用量肌內(nèi)注射或靜脈滴注，一次按體重1—1.7mg/kg，每8小時一次，療程7一10天。危重感染患者可增加至每日8mg/kg，分次靜滴，但病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)盡早減量。

　　2.小兒常用量肌內(nèi)注射或靜脈滴注，按體重，出生0—7天者2mg/kg，每12小時一次；嬰兒及兒童2mg/kg，每8小時一次。

　　[制劑與規(guī)格]按妥布霉素計。硫酸妥布霉素注射液（1）1ml：10mg（2）1ml：40mg（3）2m1：80mg注射用硫酸妥布霉素1.2g   醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　肌注或靜滴，一日每公斤體重3-5mg，分2-3次給藥。新生兒，一日每公斤體重4mg，分2次給藥。一般用藥7-10日。

　　[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每2h1次。涂眼，適量涂結(jié)膜囊內(nèi)，1日2次，或臨睡前涂1次。

　　[劑型與規(guī)格]滴眼劑：0.3％。眼膏劑：0.3％。

　　禁用慎用：

　　對腎功能不全者，應(yīng)進(jìn)行血藥監(jiān)測。

　　給藥說明：

　　參閱硫酸慶大霉素。

　　（1）肌酐清除率在70ml/min以下者其維持劑量需根據(jù)測得的肌酐清除率進(jìn)行調(diào)整。

　　（2）妥布霉素注射液必須經(jīng)充分稀釋后靜滴，可將每次用量加入50—200ml5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋成濃度為1mg／ml（0.1％）的溶液，在30—60分鐘內(nèi)滴完（滴注時間不可少于20分鐘），小兒用藥時稀釋的液量應(yīng)相應(yīng)減少。

　?。?）本品不宜皮下注射，因可引起疼痛。

　　一般認(rèn)為，本品的血藥峰濃度超過12μg/ml和谷濃度超過2μg/ml時易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。1個療程不超過7—10日。

　　不良反應(yīng)：

　　參閱硫酸慶大霉素。

　　本品對聽神經(jīng)和腎臟有一定毒性，可引起腎損害，本品對腎臟的毒性較慶大霉素為少見，僅約1％的病人有腎功能武失常的征候，如管型尿、少尿、蛋白尿或血清肌酐濃度升高等。腎功能不全者，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測?？梢鹞改c道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉?？捎懈螕p害，轉(zhuǎn)氨酶升高。血小板減低、白細(xì)胞減低、粒細(xì)胞減低、皮疹、靜脈炎等。少數(shù)病人血象改變。劑量大時可有神經(jīng)毒性。二重感染、中毒性精神病均可發(fā)生。大劑量、麻醉、胸腔及腹腔內(nèi)應(yīng)用，都有神經(jīng)肌肉阻滯的危險性，過敏反應(yīng)的發(fā)生率低，與慶大霉素相似，最常見的是蕁麻疹、嗜酸細(xì)胞增多及丘斑疹。

　　參閱硫酸鏈霉素。

　　氨基糖苷類藥物相互作用：

　?。?）與強(qiáng)利尿藥（如呋塞米、依他尼酸等）聯(lián)用可加強(qiáng)耳毒性。

　?。?）與其他有耳毒性的藥物（如紅霉素等）聯(lián)合應(yīng)用，耳中毒的可能加強(qiáng)。

　?。?）與頭孢菌素類聯(lián)合應(yīng)用，可致腎毒性加強(qiáng)。右旋糖酐可加強(qiáng)本類藥物的腎毒性。

　?。?）與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物（如地西泮等）聯(lián)合應(yīng)用可致神經(jīng)—肌肉阻滯作用的加強(qiáng)。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經(jīng)-肌肉阻滯作用。

　?。?）本類藥物與堿性藥（如碳酸氫鈉、氨茶堿等）聯(lián)合應(yīng)用，抗菌效能可增強(qiáng)，但同時毒性也相應(yīng)增強(qiáng)，必須慎重。

　?。?）青霉素類對某些鏈球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯(lián)用而得到加強(qiáng)，如目前公認(rèn)草綠色鏈球菌性心內(nèi)膜炎和腸球菌感染在應(yīng)用青霉素的同時可加用鏈霉素（或其他氨基糖苷類）。但對其他細(xì)菌是否有增效作用并未肯定，甚至有兩種藥物聯(lián)用而致治療失敗的報道，因此，這兩類藥物的聯(lián)合必須遵循其適應(yīng)證不要隨意使用。