藥理：

　　藥效學(xué)

　　至今無(wú)定論，僅知能提高細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷（cAMP）含量。小劑量作用于大腦皮層高位的中樞，促使精神興奮，解除疲勞。加大劑量則有興奮延腦呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞作用?？Х纫蜻€可增加腎小球的血流量，減少腎小管的重吸收，有利尿作用，但遠(yuǎn)不及其他利尿藥顯著。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　胃腸道吸收快但不規(guī)則，進(jìn)入中樞神經(jīng)快，同時(shí)也出現(xiàn)于唾液和乳汁，體內(nèi)無(wú)蓄積。半衰期α一般為3.5小時(shí)，半衰期β為6小時(shí)。血藥濃度及其相應(yīng)的峰值隨用量而異，在降解代謝中生成甲基尿酸或甲基嘌吟而后隨尿排出，尿液中僅有1～2％為原形。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于中樞性呼吸及循環(huán)功能不全。使病人保持清醒；作為小兒多動(dòng)癥注意力不集中的綜合治療藥物；興奮呼吸，防治未成熟初生兒呼吸暫停或陣發(fā)性呼吸困難。與麥角胺合用治療偏頭痕，與阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚制成復(fù)方制劑用于一般頭痛等。

　　用法用量：

　　口服常用量：一次0.1—0.3g，一日0.3—1.0g；極量：一次0.4g，一日1.5g。

　?。?）解救中樞抑制，肌注或皮下注射安納咖，一次0.25-0.5g，依病情2-4小時(shí)后可重復(fù)注射。（2）調(diào)節(jié)大腦皮質(zhì)活動(dòng)，口服咖溴合劑，每次10-15ml，一日3次，飯后服。

　　禁用慎用：

　　胃潰瘍患者禁用。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　心肌易受激惹的患者，咖啡因可致心律失常，應(yīng)限制應(yīng)用。嬰兒應(yīng)用咖啡因治療時(shí)，易發(fā)生胃食管返流。

　　給藥說(shuō)明：

　?、?a href="http://m.genyda.com/jibing/weikuiyang/" target="_blank" title="胃潰瘍" class="hotLink">胃潰瘍患者禁用；②能促進(jìn)血漿內(nèi)腎素的活性，兒茶酚胺的釋放也增多，但破壞亦快，不一定出現(xiàn)血壓升高；③對(duì)前列腺素受體是弱激動(dòng)強(qiáng)拮抗；④能使血糖微升；⑤長(zhǎng)期服用大量，有耐受性，也可有習(xí)慣性。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）含咖啡因的飲料偶而服用過(guò)多，可引起惡心、頭痛或失眠。長(zhǎng)期習(xí)慣性地過(guò)多服用，可出現(xiàn)頭痛、緊張、激動(dòng)和焦慮。

　　（2）成人致死量一般為10g，其時(shí)血藥濃度為60—160μg／ml，尿內(nèi)出現(xiàn)管形或紅細(xì)胞，有死于肝昏迷的報(bào)道。

　?。?）逾量的征象；煩躁不安、驚擾、耳鳴、眼花并出現(xiàn)盲點(diǎn)或閃爍光、肌肉震顫、心率增快并有早搏。

　　連續(xù)應(yīng)用或應(yīng)用大劑量可引起中毒，表現(xiàn)為行為及精神生理方面的癥狀，如不安、焦慮、易激動(dòng)、興奮、肌震顫、睡眠紊亂、頭痛、感覺(jué)障礙、心臟及胃腸癥狀，很大劑量甚至可產(chǎn)生癲癇樣抽搐。

　　[心血管系統(tǒng)]有報(bào)告婦女每天喝6杯或更多的咖啡，發(fā)生心肌梗死的危險(xiǎn)性高2.5倍。咖啡因可致房室結(jié)的有效不應(yīng)期縮短，從而引起各種快速性心律失常及早搏。

　　[神經(jīng)系統(tǒng)]咖啡因可引起不安、失眠、神經(jīng)過(guò)敏及震顫；大劑量也可產(chǎn)生類(lèi)似焦慮性神經(jīng)官能癥狀，如易激動(dòng)、失眠、心悸、潮紅及頭痛等。

　　[消化系統(tǒng)]大劑量咖啡因可引起惡心及嘔吐。咖啡因是胃酸分泌的強(qiáng)刺激劑，可使十二指腸潰瘍加重。

　　[內(nèi)分泌、代謝]咖啡或等量的咖啡因肌注，使血中游離脂肪酸增多、血糖升高及兒茶酚胺升高。

　　[皮膚]有報(bào)告發(fā)生蕁麻疹者。

　　相互作用：

　?。?）異煙肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者腦組織內(nèi)濃度55％，肝和腎內(nèi)濃度則有所下降。

　?。?）口服避孕藥有可能減慢咖啡因的清除率。

　　咖啡因可改變精神抑制藥的血中濃度。