早在1896年就有報道應(yīng)用卵巢切除治療晚期及復(fù)發(fā)性乳腺癌，但以后隨著病例增加，發(fā)現(xiàn)僅1／3左右的病例對內(nèi)分泌治療有效。20世紀(jì)70年代發(fā)現(xiàn)了雌激素受體（ER），癌腫細(xì)胞中ER含量高者，稱激素依賴性腫瘤，這些病例對內(nèi)分泌治療有效。而ER含量低者，稱激素非依賴性腫瘤，這些病例對內(nèi)分泌治療效果差。因此，除對手術(shù)切除標(biāo)本作病理檢查外，還應(yīng)測定雌激素受體和孕激素受體（PgR）。不僅可幫助選擇輔助治療方案，對判斷預(yù)后也有一定作用。

　　近年來內(nèi)分泌治療的一個重要進展就是三苯氧胺（tamoxifen）的應(yīng)用。三苯氧胺系非甾體激素的抗雌激素藥物，其結(jié)構(gòu)式與雌激素相似，可在靶器官內(nèi)與雌二醇爭奪ER，三苯氧胺ER復(fù)合物能影響DNA基因轉(zhuǎn)錄，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。臨床應(yīng)用表明，該藥可降低乳腺癌術(shù)后復(fù)發(fā)及轉(zhuǎn)移，對ER、PgR陽性的絕經(jīng)后婦女效果尤為明顯。同時可減少對側(cè)乳腺癌的發(fā)生率。

　　三苯氧胺的用量為每天20mg，至少服用3年，一般服用5年。服藥超過5年，或劑量大子每天20mg，并未證明更有效。該藥安全有效，副作用有潮熱、惡心、嘔吐、靜脈血栓形成、眼部副作用、陰道干燥或分泌物增多。長期應(yīng)用后小部分病例可能發(fā)生子宮內(nèi)膜癌，已引起關(guān)注，但后者發(fā)病率低，預(yù)后良好。故乳腺癌術(shù)后輔助應(yīng)用三苯氧胺是利多弊少。

　　新近發(fā)展的芳香化酶抑制劑如來曲唑等，有資料證明其效果優(yōu)于三苯氧胺，這類藥物能抑制腎上腺分泌的雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に剡^程中的芳香化環(huán)節(jié)，從而降低雌二醇，達到治療乳腺癌的目的。