乳腺癌是激素依賴性腫瘤，腫瘤細(xì)胞上存在的甾體激素受體具有不同程度的激素依賴性，其中對(duì)雌激素的依賴性最大。雌激素受體（ER）未與雌激素結(jié)合時(shí)，細(xì)胞內(nèi)的ER和HSP90結(jié)合形成ER-HSP90復(fù)合物，不能激活基因轉(zhuǎn)錄，而ER和雌激素結(jié)合后，ER-HSP90復(fù)合物分離并形成ER同源二聚體使受體激活，激活的ER和DNA增強(qiáng)子（雌激素反應(yīng)元件ERE）結(jié)合成ER-ERE復(fù)合物促使形成轉(zhuǎn)錄起始復(fù)合物并誘發(fā)轉(zhuǎn)錄，產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)受ER調(diào)控的蛋白有PR、PS2、C-erB-2、Srp27、TPA和組織蛋白D等。內(nèi)分泌藥物從不同環(huán)節(jié)阻斷雌激素的作用，使腫瘤細(xì)胞停滯于G0/G1期，從而達(dá)到臨床緩解。藥物種類和作用環(huán)節(jié)如下：

　　① LHRH受體拮抗劑——與促黃體激素釋放激素（LHRH）競(jìng)爭(zhēng)垂體前葉的LHRH受體，減少促黃體激素分泌，抑制卵巢激素的產(chǎn)生。

　　② 黃體酮類——通過(guò)副反饋?zhàn)饔靡种拼贵w前葉分泌促性腺激素，以降低血清雌激素水平；另外，還可阻止ER在細(xì)胞核內(nèi)的蓄積，使雌激素“無(wú)的放失”。

　　③ 芳香化酶抑制劑——抑制腎上腺皮質(zhì)中雄激素芳香化成為雌激素的過(guò)程，減少絕經(jīng)后雌激素的產(chǎn)生。

　　④ 抗雌激素藥物——與雌激素競(jìng)爭(zhēng)癌細(xì)胞的ER，形成的復(fù)合物可降低癌細(xì)胞增殖速度。