一、A型題（最佳選擇題）共15題，每題1分。每題的備選答案中只有一個最佳答案。

　　1.一次靜脈給藥5mg，藥物在體內達到平衡后，測定其血漿藥物濃度為0.35mg/L，表觀分布容積約為 （ ）

　　A. 5L B. 28L C. 14L D. 1.4L E. 100L

　　2.首過效應主要發(fā)生于下列哪種給藥方式 （ ）

　　A.靜脈給藥 B.口服給藥 C.舌下含化 D.肌內注射 E.透皮吸收

　　3.對鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是 （ ）

　　A.鏈霉素 B.兩性霉素B C.紅霉素 D.青霉素 E.氯霉素

　　4.硝酸甘油抗心絞痛的主要機理 （ ）

　　A.選擇性擴張冠脈，增加心肌供血 B.阻斷β受體，降低心肌耗氧量

　　C.減慢心率、降低心肌耗氧量

　　D.擴張動脈和靜脈，降低耗氧量；擴張冠狀動脈和側支血管，改善局部缺血

　　E.抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量

　　5.藥物的內在活性（效應力）是指 （ ）

　　A.藥物穿透生物膜的能力 B.藥物激動受體的能力

　　C.藥物水溶性大小 D.藥物對受體親和力高低

　　E.藥物脂溶性強弱

　　6.安定無下列哪一特點 （ ）

　　A.口服安全范圍較大 B.其作用是間接通過增加CAMP實現

　　C.長期應用可產生耐受性D.大劑量對呼吸中樞有抑制作用

　　E.為典型的藥酶誘導劑

　　7.利福平抗菌作用的原理是 （ ）

　　A.抑制依賴于DNA的RNA多聚酶 B.抑制分支菌酸合成酶

　　C.抑制腺苷酸合成酶 D.抑制二氫葉酸還原酶

　　E.抑制DNA回旋酶

　　8.用某藥后有輕微的心動過速，但血壓變化不明顯?？梢鹜讛U大并抑制汗腺分泌，但不防礙射精，該藥最有可能屬于 （ ）

　　A.腎上腺素受體激動藥 B.β腎上腺素受體激動藥

　　C.α腎上腺素受體拮抗藥 D.M膽堿受體拮抗藥

　　E.M膽堿受體激動藥

　　9.卡托普利主要通過哪項而產生降壓作用 （ ）

　　A.利尿降壓 B.血管擴張

　　C.鈣拮抗 D.ANG轉化酶抑制

　　E.α受體阻斷

　　l0.能翻轉腎上腺素升壓作用的藥物是 （ ）

　　A.間羥胺 B.普萘洛爾

　　C.阿托品 D.氯丙嗪

　　E.氟哌啶醇

　　11.應用強心甙治療時下列哪項是錯誤的 （ ）

　　A.選擇適當的強心甙制劑 B.選擇適當的劑量與用法

　　C.洋地黃化后停藥 D.聯合應用利尿藥

　　E.治療劑量比較接近中毒劑量

　　12.復方炔諾酮片避孕作用機制是 （ ）

　　A.抑制排卵 B.抗著床

　　C.影響子宮功能 D.影響胎盤功能

　　E.興奮子宮

　　13.嗎啡不具有下列哪項作用 （ ）

　　A.興奮平滑肌 B.止咳 C.腹瀉 D.呼吸抑制 E.催吐和縮瞳

　　14.有細胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥是 （ ）

　　A.5—氟尿嘧啶 B.氮芥 C.環(huán)磷酰胺 D.塞替派 E.阿霉素

　　15.治療慢性失血（如鉤蟲?。┧碌呢氀诉x用 （ ）

　　A.葉酸 B.維生素K C.硫酸亞酸 D.維生素B12 E.安特諾新

　　解答

　　題號：1答案：C

　　解答：根據公式：

　　依據本題的條件：

　　備選答案中只有C正確，而其余A、B、D、E均不對。故本題應選C.

　　題號：2答案：B

　　解答：口服藥物在胃腸道吸收后，經門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時極易代謝滅活，藥效降低。這種現象稱為首過效應。根據首過效應的定義，有些藥物只有在口服給藥才會發(fā)生首過效應。靜脈給藥，藥物直接進入血液循環(huán)沒有吸收過程；舌下給藥，藥物通過口腔吸收，雖表面積小，但血液供應豐富，藥物可迅速吸收進入血液循環(huán)；肌內注射，藥物沿結締組織擴散，再經毛細血管和淋巴內皮細胞進入血液循環(huán)；透皮吸收經毛細血管吸收后，進入血液循環(huán)。因此，靜脈給藥、舌下給藥、肌內注射及透皮吸收，藥物吸收均不經胃腸道，不通過腸粘膜及肝臟，因此這些給藥途徑不存在首過效應，故本題答案應選B.

　　題號：3答案：D

　　解答：青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效，但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對青霉素過敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素，又易產生耐藥性，一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選，因為鏈霉素主要用于治療結核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染；兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素；氯霉素雖是廣譜抗生素，但因其毒性較大，應嚴格控制其適應證，臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應選D.

　　題號：4答案：D

　　解答：硝酸甘油能擴張全身動脈和靜脈，尤以舒張毛細血管后靜脈（容量血管）為強，對較大的冠狀動脈也有明顯擴張作用；硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側支血管，此作用在冠狀動脈痙攣時更明顯。硝酸甘油主要通過降低前、后負荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用；在治療量時硝酸甘油對心臟無明顯的直接作用。大劑量時，由于全身血管擴張，血壓下降，反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強。因此，根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動脈，就沒有選擇性擴張冠脈、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌細胞及血管內皮細胞中產生NO或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應選D.

　　題號：5答案：B

　　解答：親和力（affinity）表示藥物與受體結合的能力，與強度的概念亦相近；內在活性（Intrinsic actvity）表示藥物與受體結合產生效應的能力，用最大效應表示，與效能的概念相近。藥物的內在活性（效應力）反應了藥物激動受體的能力。而藥物的親和力反應了藥物對受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應選B.

　　題號：6答案：B

　　解答：地西泮（安定）口服安全范圍大，10倍治療量僅引起嗜睡。苯二氮卓類雖然不能直接與GABA受體結合，但可促進GABA與其結合，使GABA受體激活，表現為增強GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強GABA的作用實現的。在大劑量下，偶致共濟失調，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長期應用可產生耐受性和依賴性。故A、B、C、D均為地西泮的特點，但它卻不是典型的藥酶誘導劑。故本題答案應選E.

　　題號：7答案：A

　　解答：利福平抗菌原理是在很低濃度時即能高度選擇性地抑制細菌的DNA依賴性的RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成，但對動物細胞的RNA聚合酶無影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴性的DNA聚合酶而妨礙其復制。異煙肼作用原理可能是抑制結核桿菌獨有的分支菌酸合成酶，抑制結核菌生長所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻礙了敏感細菌葉酸代謝，喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制酶的切割與聯結功能，阻止DNA的復制，而呈現抗菌作用。故本題答案應選A.

　　題號：8答案：D

　　解答：該藥應屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品（1—2mg），由于阻斷心肌M受體，出現心率加速；治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響，但阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛，而輻射肌仍保持其原有的張力，結果瞳孔擴大；同時阻斷腺體M受體，使分泌減少，對唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯，但不妨礙射精，因其不受M膽堿受體支配。M膽堿受體激動藥，如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小，使汗腺和唾液腺分泌增加。α腎上腺受體激動藥皆對血壓有較大作用，對汗腺影響不明顯；β腎上腺受體激動藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓，對瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應選D.

　　題號：9答案：D

　　解答：卡托普利主要抑制血管緊張素轉化酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，產生降壓作用，同時轉化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解，使NO、PGI2增加而產生降壓作用。故本題答案應選D.

　　題號：10答案：D

　　解答：α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結合，阻斷激動劑對。受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用，這種現象稱為腎上腺素的“翻轉作用”。這是由于阻斷了α受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動β受體的舒血管作用仍存在，故出現降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故能翻轉腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體阻斷劑，阿托品為M受體阻斷劑，氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體，間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動劑。這四種藥對。受體均無阻斷作用，所以不能翻轉腎上腺素的升壓作用。故本題答案應選D.

　　題號：11答案：C

　　解答：強心甙類主要用于治療心衰及心房撲動或顫動，需長時間治療，必須維持足夠的血藥濃度，一般開始給予小量，而后漸增至全效量稱“洋地黃化量”使達到足夠效應，而后再給予維持量。在理論上全效量是達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度產生足夠治療效應的劑量，故洋地黃化后，停藥是錯誤的。故本題答案應選C.

　　題號：12答案：A

　　解答：復方炔諾酮為避孕片1號，由炔諾酮和炔雌醇組成，雖影響較廣，但主要抑制排卵，故本題答案應選Ao

　　題號：13答案：C

　　解答：嗎啡既可直接興奮胃腸平滑肌的阿片受體，又可通過植物神經調節(jié)胃腸道平滑肌興奮，使其張力增加，蠕動減弱，括約肌緊縮，消化液分泌減少，使食物和糞便在胃腸道停留時間延長，水分充分吸收，加上嗎啡對中樞的抑制，使患者便意遲鈍而產生便秘。

　　臨床可用10％阿片酐或復方樟腦酊治療急慢性消耗性腹瀉。故本題答案應選C.

　　題號：14答案：A

　　解答：周期特異性藥物是指僅對增殖周期中的某一期有較強作用的藥物，如抗代謝藥（甲氨喋呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等）對S期作用顯著；植物藥（長春堿、長春新堿、秋水仙堿）主要作用于M期。周期非特異性藥物則殺滅增殖細胞群中各期細胞，如烷化劑（氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基芐肼等）；抗癌抗生素（平陽霉素、阿霉素、柔紅霉素、放線菌素D、絲裂霉素等）以及強的松、順鉑等。本題中屬于細胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥的只有5—氟尿嘧啶，故本題答案應選A.

　　題號：15答案：C

　　解答：我國膳食中鐵含量較高，足夠生理需要。缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血（如消化道出血，鉤蟲病，多年肛痔或月經量過多等）；②需鐵增加而攝入量不足（如兒童生長期、婦女妊娠和哺乳期等）；③胃腸道吸收障礙（如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等），這些均可導致體內鐵儲量逐漸耗竭，產生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在1—3個月恢復正常，應用硫酸亞鐵的同時，應同時進行對因治療，如鉤蟲病所致的貧血需進行驅蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細胞性貧血；維生素B12對于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細胞性貧血有輔助治療作用；而維生素K和卡巴克洛（安特諾新）則為止血藥，分別為促進凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C.