地西泮的藥理作用是公衛(wèi)執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試可能涉及到的知識點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)的內(nèi)容，希望對大家有所幫助：

本品為BDZ類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。

①抗焦慮作用選擇性很強(qiáng)，是氯氮?的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞BDZ受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸（GABA)的釋放或促進(jìn)突觸傳遞功能有關(guān)。BDZ類還作用在GABA依賴性受體，通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。

②較大劑量時可誘導(dǎo)人睡,與巴比妥類催眠藥比較,它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠（REM)幾無影響，對肝藥酶無影響，以及大劑量時亦不引起麻醉等特點(diǎn)，是目前臨床上最常用的催眠藥。

③還具有較好的抗癲癇作用,對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時可使70%?80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西泮。

④中樞性肌肉松弛作用比氯氮?強(qiáng)，為其5倍，而抗驚厥作用很強(qiáng)，為氯氮?的10倍�？诜�吸收快且完全，生物利用度約76%。約1小時達(dá)血濃度高峰。本品有肝腸循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。肌內(nèi)注射后吸收不規(guī)則而慢。血漿半衰期為20?50小時，屬長效藥。經(jīng)肝臟代謝,主要代謝酶為CYP2C19,主要代謝產(chǎn)物為去甲西泮，還有替馬西泮和奧沙西泮，仍有生物活性,故連續(xù)應(yīng)用可蓄積。可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。