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【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.生物轉(zhuǎn)化：是指外源化學(xué)物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化。

2.I相反應(yīng)包括氧化、還原和水解反應(yīng)。

（1）氧化反應(yīng)：細(xì)胞色素P450酶系、黃素加單氧酶（FMO）、微粒體外的氧化反應(yīng)。

細(xì)胞色素P450酶系主要包括血紅蛋白類（細(xì)胞色素P450和細(xì)胞色素b5）、黃素蛋白（NADPH-細(xì)胞色素P450還原酶）和磷脂。該酶系是生物轉(zhuǎn)化酶中含量最多的，在各組織中肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)含量最多。催化的基本反應(yīng)是單加氧反應(yīng)。

（2）還原反應(yīng)：機(jī)體內(nèi)參與還原反應(yīng)的酶主要是細(xì)胞色素P450和黃素蛋白酶，腸道菌群還原酶。

（3）水解反應(yīng)：機(jī)體催化化學(xué)毒物水解的酶包括酯酶、酰胺酶、肽酶和環(huán)氧化物水解酶。

【進(jìn)階攻略】I相反應(yīng)的結(jié)果是使被催化的底物暴露或獲得一些功能基團(tuán)，不僅增加了反應(yīng)產(chǎn)物的水溶性，而且使之易于進(jìn)行Ⅱ相反應(yīng)。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.下列反應(yīng)中由細(xì)胞色素P450酶系催化的是

A.單胺氧化

B.黃嘌呤氧化

C.S-氧化

D.醛脫氫

E.醇脫氫

2.細(xì)胞色素P450酶系主要存在于

A.內(nèi)質(zhì)網(wǎng)

B.線粒體

C.細(xì)胞膜

D.溶酶體

E.高爾基體

3.毒物代謝的兩重性是指

A.一相反應(yīng)可以降低毒性，二相反應(yīng)可以增加毒性

B.經(jīng)代謝后，水溶性增大，毒性也增大

C.原形不致癌的物質(zhì)經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化變?yōu)橹掳┪?

D.毒物代謝可經(jīng)過(guò)一相反應(yīng)和二相反應(yīng)

E.經(jīng)過(guò)代謝，毒性可增加（代謝活化）或降低（代謝解毒）

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】C。單胺氧化酶催化單胺氧化，含黃素單加氧酶催化黃嘌呤氧化，細(xì)胞色素P450酶系催化S-氧化，醛脫氫酶催化醛脫氫，醇脫氫酶催化醇脫氫。故答案C是正確的。

2.【答案及解析】A。細(xì)胞色素P450酶系又稱混合功能氧化酶。備選答案中并無(wú)微粒體，實(shí)際上微粒體就是內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。在代謝研究制備細(xì)胞勻漿過(guò)程中，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)破碎并形成微粒體。因此本題正確答案為A。

3.【答案及解析】E。經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化外源化學(xué)物的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，其理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)（毒性）也相應(yīng)改變。毒理學(xué)更為關(guān)注毒性的改變，生物轉(zhuǎn)化的特點(diǎn)兩重性是指代謝活化或代謝解毒，即備選答案E。

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