2021年公衛(wèi)助理醫(yī)師藥理學(xué)考點(diǎn)：發(fā)生首過消除的給藥途徑是什么？相信是北京、上海、天津、重慶、湖南、浙江、福建、山東、河北、山西、安徽、江蘇、遼寧、江西、吉林、湖北、廣東、廣西、寧夏、四川、河南、甘肅、陜西、西藏、海南、黑龍江、貴州、內(nèi)蒙古、青海、云南、新疆、兵團(tuán)公衛(wèi)執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考生關(guān)注的事情，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

藥物代謝動(dòng)力學(xué)

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點(diǎn)精講】

1.首過消除：指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝時(shí)，部分可被代謝滅活而使全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首過消除明顯的藥物，生物利用度降低。

2.體液的pH和藥物的解離度：藥物解離程度取決于體液pH值和藥物解離常數(shù)（PKa） 。分子型（非解離型）藥物疏水而親脂，容易透過細(xì)胞膜脂質(zhì)層；離子型則極、性高，不易透過細(xì)胞膜，即離子障現(xiàn)象。如堿化尿液可使弱酸性藥物苯巴比妥在腎小眘內(nèi)解離度增加，重吸收減少出增加。

3.肝腸循環(huán)：從肝臟分泌到膽汁的藥物及其代謝產(chǎn)物，進(jìn)入腸腔后，部分又從小腸細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)的過程。

4.穩(wěn)態(tài)血漿濃度：當(dāng)給藥速率與體內(nèi)消除速率達(dá)到平衡時(shí)，血藥濃度維持在一個(gè)相對穩(wěn)定的狀態(tài)。對確定合理用藥劑量和給藥途徑具有重要意義。

5.半衰期：即t_1/2，常指血漿半衰期或消除半衰期。是藥物血漿濃度下降一半所需要的時(shí)間。

6.生物利用度：是藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度和速度。反應(yīng)的是藥物制劑的質(zhì)量。

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【知識點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.發(fā)生首過消除的給藥途徑是

A.舌下給藥

B.吸入給藥

C.靜脈給藥

D.皮下給藥

E.口服給藥

2.易透過血腦屏障的藥物具有特點(diǎn)為

A.與血漿蛋白結(jié)合率高

B.分子量大

C.極性大

D.脂溶度高

E.脂溶性低

【知識點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】E。首關(guān)消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則是進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進(jìn)入腸壁細(xì)胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。

2.【答案及解析】D。血腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱。其中前兩者對藥物的通透具有重要的作用，這是因?yàn)槟X毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞連接緊密，間隙較小，同時(shí)基膜外還有一層星狀細(xì)胞包圍，大多數(shù)藥物較難通過，只有脂溶性強(qiáng)、分子量較小的水溶性藥物可以通過血腦屏障進(jìn)入腦組織。

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