G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是一大類膜蛋白，它們在細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程中扮演著極其重要的角色。GPCRs通過與細(xì)胞外的配體結(jié)合來響應(yīng)各種刺激，如激素、神經(jīng)遞質(zhì)和光等，并將這些外部信號轉(zhuǎn)化為內(nèi)部細(xì)胞反應(yīng)。

作用機(jī)制大致可以分為以下幾個(gè)步驟：
1. 配體識別：當(dāng)特定的配體（例如多巴胺、腎上腺素）與GPCR的胞外區(qū)域結(jié)合時(shí)，會引起受體構(gòu)象的變化。這種變化是整個(gè)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程的第一步。
2. 受體激活：配體引起的構(gòu)象變化使得GPCR處于活性狀態(tài)，能夠與位于細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)的G蛋白相互作用。未激活狀態(tài)下，G蛋白由α、β和γ三個(gè)亞單位組成，并且α亞單位上結(jié)合有GDP。
3. G蛋白活化：當(dāng)GPCR被激活后，它會促使G蛋白上的GDP被GTP取代，導(dǎo)致G蛋白從三聚體狀態(tài)解離成兩個(gè)部分——游離的α-GTP復(fù)合物和βγ二聚體。這兩個(gè)產(chǎn)物都具有信號傳遞功能。
4. 下游效應(yīng)器激活：α-GTP復(fù)合物或βγ二聚體可以分別結(jié)合并激活不同的下游效應(yīng)器，如腺苷酸環(huán)化酶、磷脂酶C等，引發(fā)一系列級聯(lián)反應(yīng)，最終導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)第二信使?jié)舛鹊淖兓ㄈ鏲AMP、IP3和DAG的水平變化），從而影響基因表達(dá)、離子通道開放等多種生理過程。
5. 信號終止：隨著GTP被水解為GDP，α亞單位重新與βγ二聚體結(jié)合形成無活性的三聚體形式，使整個(gè)系統(tǒng)恢復(fù)到靜息狀態(tài)。此外，細(xì)胞內(nèi)還存在多種機(jī)制來調(diào)節(jié)GPCR的密度和敏感性，以確保信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的準(zhǔn)確性和有效性。

總之，GPCRs通過這種復(fù)雜的機(jī)制將外界刺激轉(zhuǎn)化為細(xì)胞內(nèi)的生物化學(xué)響應(yīng)，參與調(diào)控許多重要的生理功能。