藥物在肝臟的主要代謝途徑包括兩個(gè)主要階段，即I相反應(yīng)和II相反應(yīng)。
1. I相反應(yīng)主要是氧化、還原或水解等過程。這一階段中最重要的酶系統(tǒng)是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系，它參與了大多數(shù)藥物的生物轉(zhuǎn)化。此外，還有其他一些非微粒體酶如醇脫氫酶和醛脫氫酶也參與到I相反應(yīng)中。
2. II相反應(yīng)主要是結(jié)合反應(yīng)，將I相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽等內(nèi)源性分子相結(jié)合，形成水溶性更高的物質(zhì)以便于排泄。這一階段的關(guān)鍵酶包括UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）、磺基轉(zhuǎn)移酶和N-乙酰轉(zhuǎn)移酶等。

這兩個(gè)階段共同作用使藥物的結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，從而影響其藥理活性、毒性和體內(nèi)清除速度。