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目前臨床使用的烷化劑類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為氮芥類、乙撐亞胺類、甲磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類、二氮烯咪唑類和肼類等。

1.氮芥類

（1）氮芥類的分子結(jié)構(gòu)：烷基化部分（氮芥基部分）和載體部分。烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基；載體部分可以用以改善藥物在體內(nèi)的吸收、分布，提高選擇性及抗腫瘤活性，但也會影響藥物的毒性。

（2）作用機(jī)制：脂肪氮芥的氮原子堿性比較強(qiáng)，在體內(nèi)生成乙烯亞胺離子，具有強(qiáng)親電性，極易與細(xì)胞中的親核中心發(fā)生烷基化反應(yīng)。芳香氮芥的氮原子堿性減弱，在體內(nèi)僅失去氯原子形成碳正離子，再與細(xì)胞中的親核中心發(fā)生烷基化反應(yīng)。

2.乙撐亞胺類：噻替派和替派。

3.亞硝基脲類：將β-氯乙基與亞硝基脲相連，即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物。

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