
高頻考點!膽堿酯酶抑制藥的4個分類!
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(一)新斯的明-主要N受體
【作用機制】
1.眼:瞳孔括約肌收縮-縮瞳。睫狀肌收縮-近視狀態(tài)。降低眼內(nèi)壓。
2.胃腸:影響ACH的代謝,促進胃的收縮 及增加胃酸分泌。機械性腸梗阻及支氣管哮喘禁用 。
3.激動骨骼肌運動終板上的N 2 受體。骨骼肌的興奮作用最強 。
4.對M樣作用弱
【臨床應用】
1.重癥肌無力
2.術后腹氣脹、尿潴留
3.肌松藥(非去極化型)過量中毒解救
4.陣發(fā)性室上性心動過速
(二)有機磷酸酯類
【中毒機制】
有機磷酸酯類化合物毒理:不可逆抑制ChE,使膽堿酯酶的脂解部位磷酸化 。
(敵敵畏、樂果、敵百蟲[禁忌碳酸氫鈉 ]等)
【中毒癥狀】
1.M樣癥狀(輕度)
①心:心動過緩;
②血管:血壓下降;
③內(nèi)臟:胃腸絞疼,呼吸困難,尿失禁;
④腺體:口吐白沫、大汗淋漓;
⑤眼:瞳孔縮小。
2.N樣癥狀:骨胳肌震顫(中度) 。
3.CNS癥狀: 煩躁不安、譫妄→產(chǎn)生幻覺、定向障礙、運動失調(diào)和驚厥等。嚴重中毒時,由興奮轉入抑制 ,出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹而死亡(重度 )。
4.主要死于呼吸衰竭。
【中毒治療】
解毒藥物:膽堿酯酶復活藥(碘解磷定)和M受體阻斷藥(阿托品)合用。
(三)毒扁豆堿
因毒性較大,少作全身用藥。滴眼后,抑制膽堿酯酶,能縮小瞳孔,降低眼內(nèi)壓 ,主要局部應用治療青光眼 ,其作用較毛果蕓香堿強而持久 ,但刺激性也較毛果蕓香堿強。因強烈的睫狀肌收縮而引起頭痛、眼痛和視物模糊等 。
(四)膽堿酯酶復活藥-碘解磷定
【作用機制】
PAM+磷?;疉ChE →磷酰化PAM+AChE
對老化的AChE的活性無效。
【臨床應用】
1.明顯減輕N樣癥狀,迅速抑制肌顫。
2.對M樣效果差,要合用阿托品。
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