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鎮(zhèn)靜催眠藥-苯二氮?相關(guān)考點總結(jié)

2020-06-28 14:27 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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鎮(zhèn)靜催眠藥-苯二氮?是2020年藥學(xué)職稱考試會涉及的內(nèi)容,各位考生都掌握的怎么樣?為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下,預(yù)祝各位考生順利通過考試!

類苯二氮?

類(BZs)是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。

(一)分類:

●長效類:地西泮(安定)、氟西泮

●中效類:硝西泮、氯硝西泮

●短效類:三唑侖

(二)作用機制:

苯二氮?

類能增強GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng),并能促進GABA與GABA受體結(jié)合。GABA與此受點結(jié)合,Cl-通道開放,Cl-內(nèi)流增加,使神經(jīng)細胞超極化,產(chǎn)生抑制效應(yīng)。

(三)藥動學(xué)

1.口服吸收迅速而完全,肌肉注射吸收慢而不規(guī)則,血漿蛋白結(jié)合率較高,脂溶性高。

2.靜脈注射時首先分布至腦和血流豐富的組織器官可透過胎盤影響胎兒,也可經(jīng)乳汁分泌使乳兒嗜睡。

3.主要經(jīng)肝代謝,其活性代謝產(chǎn)物去甲地西泮在體內(nèi)的蓄積。原形藥物及其代謝產(chǎn)物最終與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活,經(jīng)腎排出。

(四)藥理及臨床應(yīng)用

藥理及臨床應(yīng)用

特 點

抗焦慮作用

作用邊緣系統(tǒng),抗焦慮作用的高選擇性,小劑量即可明顯改善癥狀,對各種焦慮均有顯著療效

抗驚厥、抗癲 

癇作用

1.輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥

2.地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物

中樞性肌肉松 

弛作用

緩解人類大腦損傷(去大腦強直)所致的肌 

肉僵直

鎮(zhèn)靜催眠作用

能明顯縮短入睡誘導(dǎo)時間,顯著延長睡眠持 

續(xù)時間,減少覺醒次數(shù)(慢波睡眠),大劑量也不引起麻醉

其他

記憶缺失

(五)不良反應(yīng)

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 頭昏、嗜睡、乏力和記憶力下降

2.呼吸和循環(huán)抑制

3.耐受性和依賴性

4.急性中毒 口服過量或靜脈注射速度過快可致急性中毒,表現(xiàn)為昏迷、呼吸及循環(huán)抑制??捎梅R西尼搶救,該藥是選擇性中樞苯二氮?。

受體拮抗劑,能有效地改善急性中毒所致的呼吸和循環(huán)功能的抑制老人、小兒、肝、腎和呼吸功能不全、青光眼、重癥肌無力慎用,孕婦和哺乳期婦女禁用。

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