局部麻醉藥的分類(lèi)及構(gòu)效關(guān)系是2020年藥學(xué)職稱(chēng)考試會(huì)涉及的重要內(nèi)容，各位考生都掌握的如何？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

（一）分類(lèi)

局部麻醉藥（局麻藥）按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為芳酸酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、氨基酮類(lèi)及其他類(lèi)（如氨基甲酸酯類(lèi)、醇類(lèi)和酚類(lèi)）等。

（二）構(gòu)效關(guān)系

局麻藥的結(jié)構(gòu)特異性較低，但局麻作用取決于局麻藥的解離度、脂水分配系數(shù)以及與受體的相互作用等。此類(lèi)藥物的基本骨架由三部分構(gòu)成：即親脂性部分（Ⅰ）、中間連接鏈（Ⅱ）和親水性部分（Ⅲ）。

1.親脂性部分：局部麻醉藥物的必需部位，有效的局麻藥多為帶有不同取代基的苯環(huán)或芳雜環(huán)，但芳雜環(huán)取代的活性均小于苯環(huán)取代。苯環(huán)上引入給電子基如氨基、羥基或烷氧基時(shí)，局麻作用均較未取代的苯甲酸衍生物強(qiáng)，而引入吸電子基則作用減弱。

2.中間連接鏈部分：與麻醉藥作用持續(xù)時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)X以電子等排體－CH2－、－NH－、－S－或－O－取代時(shí)，形成不同的結(jié)構(gòu)類(lèi)型： 

作用時(shí)間順序：－CH2－>－NH－>－S－>－O－碳氮硫氧作用強(qiáng)度順序：－S－>－O－>－CH2－>－NH－硫氧碳氮 

3.親水性部分：一般為氨基，以叔胺常見(jiàn)，易形成可溶性的鹽類(lèi)。伯胺、仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)為箭毒樣作用而不再使用。氮原子上的取代基以碳原子總和為3～5時(shí)作用最強(qiáng)，但3個(gè)碳原子以上時(shí)刺激性也增大；親水性部分如為雜環(huán)，以哌啶環(huán)作用最強(qiáng)。

局麻藥的脂水分配系數(shù)與藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和分布有關(guān)。

親脂性部分與親水性部分應(yīng)有適當(dāng)平衡，即應(yīng)有一定的脂水分配系數(shù)，才利于發(fā)揮其麻醉活性。

一般來(lái)說(shuō)，具有較高的脂溶性和較低pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

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