受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容總結(jié)
受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性是藥學(xué)職稱考試會涉及的內(nèi)容，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：
親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應(yīng)。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1.【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】
| 激動劑 | 完全激動劑 | 有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。 |
| 部分激動劑 | 具有一定的親和力，內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng)，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應(yīng)。 | |
| 拮抗劑 | 競爭性拮抗劑 | 雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng)，但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時(shí)的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。 |
| 非競爭性拮抗劑 | 非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合；或非競爭性拮抗劑通過共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動劑濃度，也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動劑時(shí)的最大效應(yīng)。 |
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