
受體激動劑、拮抗劑的親和力、內在活性是藥學職稱考試會涉及的內容,為了幫助大家了解,醫(yī)學教育網為大家整理如下:
親和力:藥物與受體結合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內在活性:或稱效能,是指藥物激動受體產生最大效應的能力。具有內在活性的藥物可以產生類似遞質激動受體的效應。激動劑的內在活性可能小于或等于1.【醫(yī)學教育網原創(chuàng)】
激動劑 | 完全激動劑 | 有很大的親和力和內在活性,能與受體結合并產生最大效應。 |
部分激動劑 | 具有一定的親和力,內在活性低,與受體結合后只能產生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾?,也不能達到完全激動劑那樣的最大效應,與激動劑合用,可因占據受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。 | |
拮抗劑 | 競爭性拮抗劑 | 雖具有較強的親和力,能與受體結合,但缺乏內在活性,結合后非但不能產生效應,同時由于占據受體而拮抗激動劑的效應,但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動劑合用時的效應取決于兩者的濃度和親和力。 |
非競爭性拮抗劑 | 非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體,但它與受體結合后可妨礙激動劑與特異性受體結合;或非競爭性拮抗劑通過共價鍵作用與受體結合牢固,呈不可逆性,妨礙激動劑與特異性受體結合。不斷提高激動劑濃度,也不能達到單獨使用激動劑時的最大效應。 |
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