【藥動(dòng)學(xué)】線性與非線性藥物動(dòng)力學(xué)小結(jié)
線性與非線性藥物動(dòng)力學(xué)是藥學(xué)職稱考試會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
線性藥動(dòng)學(xué)的基本特征是給藥劑量與血藥濃度及體內(nèi)的藥物量(包括各組織間轉(zhuǎn)運(yùn)的藥 量)成正比,給予不同劑量或重復(fù)給藥時(shí),藥物的動(dòng)力學(xué)參數(shù)不會(huì)顯著改變。如消除半衰期不會(huì)因劑量的變化而改變,藥-時(shí)曲線下面積與給藥劑量成正比,主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)F、ka、V、Clr(腎清除率)、Clh(肝清除率)不會(huì)隨劑量變化而呈系統(tǒng)性改變。
但對(duì)于某些藥物,增加給藥劑量或長(zhǎng)期重復(fù)給藥,其藥動(dòng)學(xué)規(guī)律則與單劑量和低劑量有所不同,會(huì)出現(xiàn)非線性的、劑量依賴性的動(dòng)力學(xué)特征,動(dòng)力學(xué)參數(shù)可能隨劑量的不同而變化,這種藥動(dòng)學(xué)特征稱為非線性藥動(dòng)學(xué)。
總結(jié):線性與非線性那點(diǎn)事
藥動(dòng)學(xué)特征 | 線性 | 非線性 |
生物半衰期 | t1/2固定,與劑量無(wú)關(guān) | 不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加,t1/2延長(zhǎng) |
消除 | 線性,一級(jí)速率 | 非線性,不是一級(jí)速率 |
AUC、血藥濃度 | 與劑量成正比 | 與劑量不成正比 |
代表藥物 | 大部分藥物 | 苯妥英、乙醇、地高辛、雙香豆素、阿司匹林、水楊酸鹽 |
其他特征 | 合并用藥競(jìng)爭(zhēng)酶或載體,影響動(dòng)力學(xué)過(guò)程;藥物代謝物的組成/比例可能由于劑量變化而變化 |
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