
【藥物化學】:巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點、理化通性及構(gòu)效關(guān)系
巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點、理化通性及構(gòu)效關(guān)系是藥學職稱考試中藥物化學會涉及的內(nèi)容,為了幫助大家了解,醫(yī)學教育網(wǎng)為大家整理如下:
1.結(jié)構(gòu)特點
巴比妥類藥物為丙二酰脲(也稱巴比妥酸)衍生物。巴比妥酸本身無治療作用,當C5位上的兩個氫原子被烴基取代時才呈現(xiàn)活性。5,5-二取代的環(huán)丙二酰脲。
2.理化通性
(1)巴比妥類藥物在空氣中較穩(wěn)定。
(2)弱酸性:丙二酰脲可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。注射液不能與酸性藥物配伍使用。
(3)水解性:具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。
(4)成鹽反應:可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物。如與硝酸銀試液反應形成不溶性二銀鹽沉淀。與吡啶和硫酸銅反應生成紫色配合物。
3.構(gòu)效關(guān)系
巴比妥類屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其作用強弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì),與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。
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