醫(yī)學教育網(wǎng)主管藥師:《答疑周刊》2024年第17期
問題索引:
1.【問題】完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別?
2.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除?
3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機制是什么?
具體解答:
1.【問題】完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別?
【解答】 (1)完全激動劑:也稱激動劑,有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(2)部分激動劑:具有一定的親和力,但內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾?,也不能達到完全激動劑那樣的最大效應(yīng),與激動劑合用,可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應(yīng)。
2.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除?
【解答】 [醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(1)一級動力學消除(恒比消除):是指單位時間內(nèi)藥物按恒定的比例進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度成正比。機體消除功能正常,體內(nèi)藥量未超過機體最大消除能力時,藥物按恒:比消除,如絕大多數(shù)藥物在治療量時的消除。
(2)零級動力學消除(恒量消除):是指單位時間內(nèi)藥物按恒定的數(shù)量進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度無關(guān)。機體消除功能低下或用藥劑量過大超過機體最大消除能力時,機體消除能力達飽和,只能以恒定的最大速度恒量消除,當血藥濃度下降到最大消除能力以下時,可轉(zhuǎn)化為恒比消除。
3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機制是什么?
【解答】鈣通道阻滯藥通過阻斷電壓依賴性鈣通道,降低Ca2+內(nèi)流而產(chǎn)生作用。
(1)降低心肌耗氧量 多數(shù)鈣通道阻滯藥能使心肌收縮性下降,心率減慢,血管平滑肌松弛,減輕心臟負荷,從而降低心肌耗氧量。
(2)舒張冠狀血管 本類藥物可以舒張冠脈大的輸送血管和小的阻力血管,增加側(cè)支循環(huán),從而改善缺血區(qū)的供血供氧。
(3)保護缺血心肌細胞 心肌缺血時,細胞內(nèi)Ca2+超負荷,線粒體過多的Ca2+可妨礙ATP的產(chǎn)生,導(dǎo)致細胞死亡。鈣通道阻滯藥因能減少細胞內(nèi)Ca2+,而對缺血心肌有保護作用。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(4)抑制血小板聚集 不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠脈血流減少有關(guān)。鈣拮抗藥可以降低血小板內(nèi)Ca2+濃度,抑制血小板聚集。
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