主管藥師考試大綱要求掌握水楊酸的特點，醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理，幫您復習該內(nèi)容，祝您考試順利通過

水楊酸類藥物的基本結構為鄰羥基苯甲酸，由于羧基鄰位的羥基取代，能與羧基形成分子內(nèi)氫鍵，增強了羧基中氧氫鍵的極性，酸性增強。

（一）主要性質

1.對氨基水楊酸鈉溶于水，其他不溶。

2.由于本類藥物均有較強酸性，均可采用酸堿滴定法測定含量。

3.水楊酸酯類結構易水解生成游離水楊酸，游離水楊酸類受熱易脫羧降解生成酚類，在生產(chǎn)和貯藏過程中易引入各種降解產(chǎn)物。

（二）鑒別試驗

1.三氯化鐵反應：水楊酸及其鹽，在pH4-6的條件下，與三氯化鐵反應，阿司匹林呈紫堇色；對乙酰氨基酚呈紫紅色。

2.水解反應：阿司匹林與碳酸鈉加熱水解，加過量稀硫酸，析出水楊酸白色沉淀。

3.重氮化-偶合反應：對氨基水楊酸鈉（具芳伯胺基），產(chǎn)生橙紅色沉淀。

4.紅外吸收光譜：水楊酸、貝諾酯、對氨基水楊酸鈉。

（三）阿司匹林的雜質檢查和含量測定

1.雜質檢查雜質來源：原料殘存（生產(chǎn)過程中乙?；煌耆?；水解產(chǎn)生（貯存過程中水解產(chǎn)生）。

（1）溶液的澄清度：碳酸鈉試液中的不溶物，碳酸鈉試液中應澄清。

（2）水楊酸：水楊酸酚羥基與高鐵鹽作用生成紫堇色。對色比較不得更深。

（3）易炭化物：檢查被硫酸化呈色的低分子有機雜質。藥典規(guī)定片劑（0.3%），腸溶片（1.5%）以比色法控制水楊酸量，栓劑中游離酸（1.0%）以高效液相控制。

2.含量測定（1）中和法：直接滴定法。

（2）兩步滴定法：用于阿司匹林片和阿司匹林腸溶片測定。

阿司匹林的兩步滴定法是為了消除片劑中加入的少量穩(wěn)定劑和水解產(chǎn)物，中國藥典采用兩步滴定法測定含量，醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理第一步為中和所有的酸性物質，包括阿司匹林結構中的羧基，第二步在上述溶液中加定量過量的氫氧化鈉使阿司匹林水解，再用硫酸滴定液滴定剩余的氫氧化鈉，供試品中阿司匹林的含量由水解時消耗的堿量計算。

（3）高效液相色譜法：用于阿司匹林栓劑的含量測定。

（四）對氨基水楊酸鈉的特殊雜質檢查和含量測定

1.間氨基酚雜質的產(chǎn)生及其檢查方法：間氨基酚導致變色，有毒。對氨基水楊酸鈉不溶于乙醚，間氨基酚溶于乙醚，兩者分離，用HCl滴定。

2.含量測定：具有芳伯胺基。

酸性中用亞硝酸鈉滴定法（重氮化法），永停法指示終點。